Anche se i primi esperimenti sulla somministrazione transdermica di farmaci attraverso l’elettricità sono stati eseguiti nel 1745, fu solo nel 1879, che Munck dimostrò chiaramente la possibilità di far passare attraverso la pelle degli ioni. Pochi anni dopo nel 1898 Morton pubblicò un esperimento in cui descrisse il passaggio di particelle attraverso la pelle.

Ma fu LeDuc, che nel 1908 eseguì il primo esperimento scientifico in cui dimostrò il meccanismo della ionoforesi. Da allora migliaia di esperimenti e trial clinici sono stati eseguiti sulla ionoforesi, fino alle ricerche più recenti sul rilascio controllato di farmaci.

La corrente generalmente usata per la somministrazione di farmaci per via transdermica è una corrente continua.

• Corticosteroidi: I corticosteroidi, dato il loro profondo effetto antinfiammatorio, sono i farmaci principalmente usati nella ionoforesi. Differenti corticosteroidi sono disponibili per la somministrazione transdermica. I più usati sono il Desametasone ed il Metilprednisolone. I corticosteroidi inibiscono il processo infiammatorio riducendo la migrazione dei neutrofili nell’area infiammata e riducendo l’attività dei globuli bianchi. In ogni caso, i corticosteroidi non devono essere somministrati nelle aree infette, perché inibiscono il sistema immunitario.
• Lidocaina: La lidocaina è un anestetico locale ampiamente usato in medicina. La lidocaina crea una dilatazione dei vasi sanguigni ed una profonda anestesia locale. In alcune condizioni, la lidocaina viene somministrata insieme ai corticosteroidi.
• Epinefrina: L’epinefrina è il vascocostrittore maggiormente usato insieme alla lidocaina.
• Ialirunidase: La ialirunidase è un enzima, che degrada l’acido ialuronico, il maggior costituente del tessuto connettivo.
• Istamina: L’istamina è un vasodilatatore ampiamente usato nella ionoforesi .
• Acido acetico: L’acetato aumenta la solubilità dei depositi di calcio nei tendini.